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各类降糖药物的作用机制不同，疗效出现的时间也不同。降糖药物的主要不良反应是致命的低血糖，需要根据进餐情况确定最佳服药时间。
1. 促胰岛素分泌药物
磺酰脲类药物：如格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮。这些药物大多0.5小时后起效，降糖作用的高峰一般在服药后2～3小时。因此，一般应在餐前半小时服用。格列吡嗪控释片和格列齐特缓释片，每日服药1次即可达到血糖控制效果，应于早餐时服用。
非磺脲类胰岛素促泌剂：如瑞格列奈、那格列奈等。这类药物促进胰岛素释放迅速，持续作用时间短，进餐前15分钟以内服药，不进餐不服药。
2. 双胍类
最常用的药物是二甲双胍，有普通片、肠溶片和缓释片之分。
普通片在进餐时或进餐后立即服用，以减少药物对胃肠道的刺激；肠溶片对胃肠刺激小，餐前半小时服用；缓释片应当整片吞服，不得掰开或嚼碎服用。最好在餐时服用缓释剂型，这样食物可轻度延缓其吸收，增强其缓释效力。
3. 胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂能增强胰岛素作用，从而降低血糖。罗格列酮和吡格列酮，均每日服药1次，在空腹或进餐时服用均可。
4. α-葡萄糖苷酶抑制剂
常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，它们通过可逆性抑制或竞争性抑制小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性，从而延迟食物中的多糖、双糖转化为可吸收的葡萄糖，减缓餐后血糖的升高。
伏格列波糖和米格列醇餐前即刻服用；阿卡波糖服用方法比较特别，应餐前即刻整片吞服或与第一口饭同时嚼碎服用。
5. 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂
常用的药物有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀等。服药时间不受进餐影响，餐前或餐时服用均可。
作用机制：小肠可以分泌“胰高血糖素样肽1”，该物质可刺激胰岛素分泌而降糖。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂，可抑制“胰高血糖素样肽1”的水解，提高其浓度。
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