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二甲双胍可用于中度肾功能不全的患者 3a 级（CrCl 为 45－59 mL／min 或 eGFR 为 45－59 Ml／min／1.73m2），并需要调整剂量：盐酸二甲双胍通常的起始剂量为 500 mg 或 850 mg，每日一次。最大剂量为每日 1000 mg，分两次服用。

二甲双胍禁用于 CrCL＜45 ml/min 或 eGFR（45 mL／min／1.73m2的患者。


药代学：二甲双胍的肾脏清除率 ＞ 400 mL/min，提示肾小球滤过和肾小管分泌是二甲双胍排泄的途径。口服给药后，二甲双胍的终末血浆清除半衰期约为 6.5 小时。 \n肾功能不全时，肾脏清除率会随肌酐清除率下降而下降，因此二甲双胍的清除半衰期延长，导致血浆二甲双胍浓度上升。