健康知识库

他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过抑制体内胆固醇的合成，发挥调脂作用，同时还具有稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎、改善血管内皮细胞稳定性等作用，临床广泛用于冠心病、脑卒中等疾病的二级预防。 但临床上，不少应用他汀类药物的患者在治疗过程中出现转氨酶升高，部分患者甚至发展为药物性肝炎。那么，出现肝功能异常后，他汀类药物还能否继续使用？此时，药物调整的指征和策略又当如何界定？ 他汀类药物引起转氨酶升高的特点 相关资料显示，所有他汀类药物均有可能引起转氨酶升高。在所有接受他汀治疗患者中，约 1%～2% 出现肝酶水平升高超过正常值上限 3 倍。他汀类药物引起的转氨酶升高，多发生在开始用药后的 3 个月内，呈剂量依赖性，停药后肝酶水平即可下降，具体机制尚不明确。目前多数学者认为，转氨酶短暂性超出正常范围，是器官适应他汀的过程和胆固醇降低的结果，并非肝功能损伤的标志。 肝功能异常时，他汀类药物调整原则 1. 对于单纯性转氨酶升高的无症状患者（转氨酶 ＜ 3ULN），不需要调整剂量或中止治疗； 2. 用药过程中，如果 AST 和（或）ALT ≥ 3ULN，则应考虑停药或减量，同时每周复查肝功能，直至恢复正常； 3. 转氨酶升高同时伴有肝大、黄疸、直接胆红素升高或凝血时间延长的患者应考虑停药； 4. 肝功能轻度受损的非酒精性脂肪肝（NAFLD）、乙肝（HBV）、丙肝（HCV）和代偿期肝硬化患者，使用他汀类药物安全，其中，携带 HBV 和代偿期肝硬化患者，应加强肝功能监测； 5. 活动性肝病、失代偿期肝硬化、急性肝衰竭患者禁用他汀类药物； 6. 瑞舒伐他汀具有亲水性，90% 以原形通过肾脏排泄，肝功能不全的患者宜选用； 7. 阿托伐他汀、辛伐他汀等主要经肝脏代谢后由经胆汁清除，肾功能不全的患者宜选用。