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? ? ? ? 直肠癌是世界第四大癌症死亡原因,是一种较常见的消化道恶性肿瘤,近年来其发病率仍在逐渐上升。辅助化疗是结直肠癌常用的治疗方式,可以减少癌症复发和转移。口服化疗药物是常见辅助化疗方式之一,是结直肠癌患者常用治疗方法,并且运用越来越广泛。那么常用的口服化疗药有哪些呢?
? ? ? ? ?目前最常用的是氟尿嘧啶类药物。氟尿嘧啶一直是结直肠癌首选的化疗药物,但因其与肿瘤细胞的作用时间短,影响了其抗癌的疗效,且有较严重的毒副作用。由于这些不良反应,临床上开发出其多种前体药物,主要包括卡培他滨和替吉奥等等,以降低不良反应。
? ? ? ? 卡培他滨,商品名叫希罗达,由上海罗氏制药公司生产,为一种氟尿嘧啶类衍生物,能通过肠黏膜吸收入体内,在肝内经过一系列的转化,最终能特异性地在肿瘤内激活,成为具有细胞毒作用的氟尿嘧啶。由于其在肿瘤部位的药物浓度可明显高于正常组织,因此认为其是特异性的靶向化疗药物; 可以模拟静脉持续滴注氟尿嘧啶,两者疗效相当,这种分布形式既可提高药物的抗肿瘤作用,又可减少药物的全身毒副作用(避免因静脉滴注引起的静脉血栓和感染等并发症)。一般推荐的卡培他滨服用方法为每日2500mg/m2,连用两周,休息一周。把每日的总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
? ? ? ? 另一种口服化疗药物是替加氟,也是氟尿嘧啶的前体药,由于其毒副作用严重,治疗效果不确切,一度废弃不用。替吉奥则改变了这种情况,它是第4代氟尿嘧啶衍生物类复方制剂,由替加氟和吉美嘧啶、奥替拉西钾组成。以替加氟为主体,加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解,增强抗癌作用;再加入奥替拉西钾保护胃肠黏膜,减少消化道反应,从而降低5-FU的毒副作用。替吉奥单药治疗结直肠癌的总有效率达36. 5% ,在日本已作为胃肠道肿瘤的一线药物广泛运用于临床。
? ? ? ? ?其他的口服化疗药还有TAS-102,这是一种新型的口服细胞毒性药物,但尚未进入临床使用,仍在研究阶段。随着技术的进步,将会有越来越多的口服剂型的化疗药应用于临床,患者治疗的依从性,治疗效果将会逐渐提高。
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