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由于化疗药物可促使病人胃肠道的嗜铬细胞释放一种叫5-羟色胺的化学物质，5-羟色胺继而与胃肠道粘膜的迷走神经末梢的5-羟色胺受体结合，随后刺激中枢神经系统的呕吐中枢，诱发恶心及呕吐。目前已有多种5-羟色胺受体抑制剂上市，通过抑制5-羟色胺与位于胃肠道粘膜迷走神经末梢的5-羟色胺受体结合，阻断了迷走神经传入信号，因此化疗药诱发的恶心及呕吐被控制或部分控制。抗白血病药物中最易引起恶心、呕吐者当数阿糖胞昔，尤其应用大、中剂量时反应更为强烈。如在用药前使用5-羟色胺受体抑制剂则可大大减轻此种胃肠道反应。当患者应用大、中剂量阿糖胞苷时，已常规给予5-羟色胺受体抑制剂。患者应用其他抗白血病药物，如也发生较严重的恶心、呕吐时，也可选用。

现在上市的此类产品有盐酸昂丹司琼、盐酸格雷司琼、盐酸托烷司琼等。每种产品均分别有注射剂和口服制剂，通常在使用化疗药物期间选用注射剂，化疗结束后1～2天内改用口服制剂。