选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）
达泊西汀（Dapoxetine，必利劲）
作为治疗早泄的一线用药，达泊西汀是目前临床应用最广、疗效较好的口服药物，对于原发性和获得性早泄患者均适用。
药理作用：通过抑制 5-羟色胺（5-HT）再吸收，增加突触间隙 5-HT 活性，从而增强控制射精感，延迟射精冲动。
用法用量：性行为之前 1～3 小时口服，首次剂量 30 mg，效果不佳者可增至最大剂量 60 mg，服用最大剂量的频率为 24 小时 1 次。
注意事项：该药为按需服用，达峰时间约 1.3 小时，副作用包括轻度头痛、恶心等，总体耐受较好，高血压及心脏病患者亦可服用。
氟西汀（Fluoxetine，百忧解）
被认为是治疗早泄最有效的药物之一。
药理作用：与达泊西汀类似，同属 SSRI，通常在服药后 1 周开始起效。
用法用量：20 mg 或 40 mg 每日口服。
注意事项：副作用除头痛、头晕、腹泻、恶心呕吐等外，还可能引发过敏（瘙痒、皮疹等）、寒战、尿潴留、尿频等不良反应。过敏者禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
同属于 SSRI 的还有帕罗西汀（Paroxetine，赛乐特）和舍曲林（Sertraline，左洛复），帕罗西汀是抗抑郁药中用于治疗早泄的鼻祖。有研究表明，其疗效优于氟西汀、氯米帕明和舍曲林。
三环类抗抑郁药（TCA）
目前临床上用于治疗早泄的 TCA 仅有氯米帕明（Clomipramine，又名氯丙咪嗪）。
药理作用：抑制神经元对突出间隙的去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取，此外，该药还具有α1 抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺及抗 5-羟色胺能等作用。
用法用量：推荐 25 mg 或 50 mg 每日服用；按需服用的疗效不及每日服用。
局部麻醉药（Topical local anesthetics）
包括利多卡因/普鲁卡因软膏、丙胺卡因/利多卡因乳胶（喷雾）和丁卡因胶浆等。
药理作用：通过降低阴茎龟头处敏感程度、提升局部感觉阈值，从而延长性活动时间。
用法用量：性行为前 30 分钟左右，将少量药物涂抹于龟头处，进入阴道前需擦净药物，以防阴道对药物的吸收，导致女方因局部麻痹而性满意度下降。
注意事项：麻醉药涂抹时间不能过长，性行为前 30 分钟使用较好，若在 45 分钟前使用，可能导致药物作用太强而无法勃起；对麻醉药过敏者禁用。
曲马多（Tramadol）
药理作用：为中枢阿片受体激动剂，主要用于临床各种急、慢性疼痛的治疗，关于治疗早泄的作用机制尚不清楚。
用法用量：25 mg 或 50 mg 性行为前 1～2 h 按需口服。
注意事项：副作用有恶心、消化不良、头晕等，发生率 5%～28%，且目前研究较少，故其疗效和安全性有待进一步研究，不推荐将其作为治疗早泄的首选药物
磷酸二酯酶-5 抑制剂（PDE-5i）
PDE-5i 是治疗男性勃起功能障碍的一线用药，目前与治疗早泄相关的 PDE-5i 有西地那非和他达那非。
药理作用：其治疗早泄的作用机制可能是调节输精管、精囊、前列腺和尿道的收缩反应降低中枢交感传出，从而延长总体勃起持续时间。
注意事项：关于单用西地那非治疗早泄的研究较少，故缺乏足够的证据支持单用西地那非对早泄有效。但有研究证实，联合 PDE-5i 和 SSRI 治疗早泄，其效果比单用 SSRI 更好，且副作用较小。
SSRI 是治疗早泄的一线用药，其中首选达泊西汀，其特点为按需服用；其他 SSRI 多为每日服用。
局部应用麻醉药（如盐酸丁卡因胶浆）亦能有效延长 IELT，推荐在性行为前 30 分钟左右使用，并应提醒患者在进入阴道前将药物擦净（或者使用安全套），以防影响双方性交快感。
应用曲马多治疗早泄副作用发生率相对较高，且可能造成药物成瘾，通常不推荐将其作为治疗早泄的常规用药。
没有证据支持单用 PDE-5i（西地那非等）治疗早泄有效，联合 PDE-5i 及 SSRI 或可作为二线治疗方案。