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格列卫：《我不是药神》
编辑：ddayh.cn
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商品名：格列卫
中文名：甲磺酸伊马替尼片
英文名： imatinib (Gleevec?)
格列卫，(甲磺酸伊马替尼)
是一种对血小板源性生长因子（PDGF）受体蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。
其活性成份为甲磺酸伊马替尼，为苯胺嘧啶的衍生物，是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors，TKI)。
2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。
2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。
其是所有抗肿瘤药中效果最好的一种，对新诊断慢性粒细胞性白血病（CML）治疗的有效率超过94%，并且有76%的病人可以得到细胞学的缓解。
作用机制：伊马替尼竞争性抑制ATP与TK受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变(引起KIT受体活化)和野生型的KIT。通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系(GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1μmol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。
适应症：
1、用于治疗新诊断的费城染色体阳性（Ph+）的处于慢性期的成人慢性粒细胞性白血病。
2、用于治疗费城染色体阳性的处于急变期和加速期的慢性粒细胞性白血病。
3、用于治疗已经用干扰素治疗过的处于慢性期的慢性粒细胞性白血病。
4、用于治疗骨髓抑制后复发或者用干扰素治疗无效的小儿慢性粒细胞性白血病。
5、用于治疗KIT(CD117)阳性的不能手术或转移性的恶性胃肠道间质瘤（GIST）。
不良反应：
多数患者在服用该品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确它们的因果关系。
主要毒副作用最常见的毒副作用包括：浅表性水肿、恶心和呕吐、肌肉酸痛、肌肉痉挛、皮疹和腹泻。血液毒性，包括中心粒细胞减少和血小板减少是格列卫(伊马替尼)治疗的常见毒副作用，但是它们在新诊断的慢粒病人中发生较低。
治疗CML
成人：慢性期患者400mg/日；急变期和加速期患者600mg/日。
3岁以上儿童及青少年：慢性期260mg(最大剂量：400mg)；加速期和急变期：340mg(最大剂量：600mg)。
尚无3岁以下儿童治疗的经验。
治疗GIST
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，该品的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日。对于GIST病人，该品应持续治疗，除非病情进展。
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