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初级感觉器主要是阴茎头黏膜层内的 KrauseFinger 小体；次级感受器位于阴茎体部和阴囊，对次级感受器的 刺激可增加 Krause-Finger 小体的感觉信息。局麻药涂抹于阴茎头后可透过阴茎头粘膜用于 Krause-Finger 小体，暂时、部分、可逆地阻滞神经冲动的产生和传导。局麻药涂抹于阴茎体能作用于次级感受器，减弱 Krause-Finger 小体的感觉信息。
使用方法为性交前30~40分钟均匀涂抹于阴茎头和阴茎体部，注意包皮过长者应该把包皮充分上翻后再涂抹。性交前使用避孕套或用温水洗掉多余药物，避免药物在性交时进入阴道，导致女方阴道麻木而性快感缺失。它的有效时间皮肤表面为1.5小时至3小时，粘膜表面为1小时至1.5小时。所以一般3小时内都是有效果的，因人而异。
有多项研究表明，局麻药物治疗PE有效率达80%，但仍缺乏大样本多中心随机双盲对照研究。通过阴茎神经电生理检查，约60%的原发性PE患者表现为阴茎感觉高兴奋性，这类患者阴茎局部使用局麻药物，有效率可以达到90%以上。
局麻药物治疗的不足：剂量过大时可能引起阴茎头麻木，性快感下降，伴有勃起功能障碍患者，可能会加重勃起困难；性交前要计算时间涂药，中断性兴奋环境，不利于前戏发挥，病人体验不佳。
为了取得更好的疗效，临床上联合口服舍曲林或达泊西汀，帮助患者纠正自信心，摆脱困扰。但局部麻醉药仍禁用于对任何产品成分过敏的患者或伴侣。
同时患者对药物涂抹厚度的主观判断不同，剂量过大时可能引起阴茎头麻木，患者就会出现勃起困难的情况，因此制定了在医生指导下根据患者用药后对性生活的改善情况调整治疗方案，剂量的把控是很重要的。
第一次均匀涂抹薄薄的一层在阴茎头和阴茎体部，根据这一次性生活的感受来调整，如果太过敏感，下次性生活涂抹稍加量，如果感觉麻木，影响勃起，下次就减量，因人、情况而异，且到时间后嘱患者洗净药膏，终止患者阴茎局部皮肤黏膜对药物的吸收。早泄患者在没有性生活的情况下，手淫也是可以使用的，通过规律和延长时间的射精，建立患者的自信心及降阴茎敏感性，从而起到治疗效果。
利多卡因是否是最佳局麻药呢？答案的肯定的，利多卡因是一种很常用的酰胺类局麻药,安全范围很大,作用效果明显，几秒钟起效，基本没有副作用和不良反应。
那为什么延时套套会用苯佐卡因？苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适，主要用于表面的麻醉，强度比较小，只要不对苯佐卡因过敏，使用是非常安全的，为了使用者的安全考虑，延时套套用苯佐卡因。
推荐早泄患者性生活前使用复方利多卡因乳膏，在医生的指导下放心使用，它是安全有效的，不需要太过担心，因为焦虑、紧张等情绪也会对早泄有影响。
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