性功能问题--哪些药物可以(治)性功能-2
编辑:ddayh.cn
临床上很多患者反应 血管活性药物PDE5-i抑制剂造成的勃起其性快感、自然舒适满意度不如自然勃起。
1、外用药:局部外用疗法有一定的局限性,包括基于个体化阴茎组织存在渗透的变异以及对过敏性皮肤的反应。
(1)外用中成药:益肾壮阳膏为国内治疗ED的外用中成药首创,资料显示主要成分包括淫羊霍.蛇床子、当归、仙茅、肉苁蓉、丁香,关键成分不清楚,作用机理不详,报道其有一定的壮阳、免疫增强和增加阳虚动物体重的作用,治疗勃起功能障碍有效率84%。作者临床应用显示大部分患者感觉良好,满意度高,个别患者反应其勃起的性快感舒适满意度高。
(2)前列腺素E1制剂Topiglan与Muse:Topiglan主要成分为由前列腺素E1(前列地尔)结合SEPA(一种经皮吸收的软剂)合成,报道接受治疗的31名中、重度ED患者中有12个人达到满意的勃起效果(38%,而安慰剂只有2%),建议与PDE5-i联合应用,效果更好;Muse中国大陆最早用于治疗ED的外用药,但是局限有阴茎疼痛,尿道不适,低血压,眩晕。
(3)西地那非乳霜,目前正处于临床前研究阶段。
2、多巴胺受体激动剂:多巴胺是大脑中一种重要的神经递质,在神经末梢起到类似于局部传递的作用,阿扑吗啡是第一个应用于勃起功能障碍的多巴胺受体激动剂,它主要是通过激活下丘脑室旁核中央区的多巴胺受体D1和D2起作用,并具有起效快、勃起维持 时间较长等特点,在此基础上目前衍生出两种高选择性多巴胺D4受体激动剂ABT-724和ABT-670正在进行临床前研究中,研究表明这两种D4受体激动剂在活体大鼠模型中对大鼠的生理性勃起有作用,而没有其他多巴胺类药物的副作用。
3、黑皮质素受体激动剂:研究表明黑皮质素有可能参与阴茎勃起和性行为的调控,研究表明20例服用黑皮质素受体激动剂(醋酸美拉诺坦Ⅱ和布雷默浪丹)其中有17例的阴茎能够勃起,且持续坚硬长达41min。主要的不良反应有恶心、打喷嚏和延迟性勃起等,后者滴鼻疗法同样也有不良反应存在,具体表现为恶 心和高血压。给药方式改为局部皮下注射,可减少不良反应发生。
4、可溶性鸟苷酸环化酶激动剂: PDE5-i的疗效依赖于cGMP(环磷酸鸟苷)的产生,而cGMP则通过NO激活可溶性鸟苷酸环化酶(SGC)后催化三磷酸鸟苷(GTP)生成。对于骶丛神经损害的前列腺切除术后或糖尿病的患者,使得NO-cGMP通路遭到干扰,这将导致PDE5-i的疗效不佳甚至无效。有两 种化合物能够激活sGC:血红素依赖性激活剂(BAY 63-2521和BAY 60-4552)和非血红素依赖性激活剂(BAY 58-2667)。血红素依赖型激活剂的作用是当NO结合到部分血红素辅基时减少sGC酶和协同酶的活化。在发生氧化或sGC的血红素辅基失活后,通过血红素依赖型激活剂的作用激活sGC,这将是一种极具突破性和创新性的酶激活机制。
5、Rho激酶抑制剂: 内皮源性NO(eNO)可使阴茎组织松软和糖尿病引起的NO-cGMP通路受损,进而导致勃起功能障碍。肌球蛋白轻链激酶磷酸化调节阴茎海绵体内平滑肌的收缩;而去磷酸化是由平滑肌肌球蛋白磷酸酶介导的,这种磷酸酶的一个关键调节子是Rho激酶中的丝氨酸/苏氨酸激酶。研究发现Rho激酶两种抑制剂,分别是法舒地尔和Y-27632,这两种抑制剂能够使大鼠的阴茎勃起并维持坚硬。SAR407899是一种最近研发出的Rho激酶抑制剂,在将其与安慰剂和西地那非的对比试验中发现,SAR407899诱导阴茎勃起并维持坚硬的持续时间更长,其疗效更令人满意