健康知识库

必利劲?(盐酸达泊西汀)，是目前唯一针对早泄（PE）研发的药物，也是唯一获得国家食品药品监督管理局（CFDA）批准的早泄（PE）适应症的治疗药物。被全球公认为治疗“早泄”最有效的药物，并作为治疗型的药物被广泛应用，不是所谓激素类的药物，也没有依赖性。

1.「达泊西汀」治疗“早泄”原理

「达泊西汀」作为一种选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），其主要药理学机制类是选择性对5-羟色胺（5-HT）再摄取进行强效抑制，机制为阻断5-HT转运体。而其中的5-HT是控制射精的关键抑制性神经递质，增加5-HT的水平可以延迟男性射精冲动。

2.其他类似药物

? ? ? ?目前用于“早泄”治疗的药物还包括：（1）每日用药：氟西汀（20-40mg）、帕罗西汀（10-40mg）、舍曲林（50-200mg）、西酞普兰（20-40mg）;（2）按需服用：帕罗西汀（10-40mg）、曲马多（62/89mg）、氯丙咪嗪（12.5-50mg）。其中氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰属于SSRIs类药物“五朵金花”，对“早泄”治疗具有一定疗效，但同时一些不足严重限制了其使用：①长效SSRIs可能影响男性精液质量；②长效SSRIs达峰时间4-8.4h，起效缓慢；③最大疗效需要服药1-2周甚至更长；④药物说明无早泄治疗适应症，临床应用面临风险；⑤降低性欲/诱发ED；⑥影响精液质量及精子DNA的完整性；⑦增加青年自杀行为/企图。

参考学术资料：

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[2]?Safarinejad MR.. Sperm DNA damage and semen quality impairment after treatment with selective serotonin reuptake inhibitors detected using semen analysis and sperm chromatin structure assay. J Urol. 2008,180(5):2124-8.

[3]?Saitz TR, Serefoglu EC. Advances in understanding and treating premature ejaculation. Nat Rev Urol. 2015,12(11):629-40.

[4]?Althof SE, McMahon CG, Waldinger MD et al. An Update of the International Society of Sexual Medicine's Guidelines for the Diagnosis and Treatment of Premature Ejaculation (PE). Sex Med. 2014,2(2):60-90.

[5]?Hatzimouratidis K , Eardley I, Giuliano F et al. Guidelines on Male Sexual Dysfunction: Erectile dysfunction and premature ejaculation.European Association of Urology 2015.

[6]?产品说明书

3.?「达泊西汀」治疗优势

（1）符合理想的“早泄”治疗药物标准：①按需服用，很快起效（快速吸收，1.3小时达峰）；②改善射精控制力（显著改善射精控制能力），提高患者及伴侣性满意度（显著改善性满意度）及人际关系（显著减少个人烦恼），延长阴道内射精时间（时间延长2.5-3.0倍）；③不良反应少，长期服用安全性好；④充足的循证证据支持；⑤随着「达泊西汀」服用次数的增加，累计服用达30粒左右时，即使停用药物，性生活时间也可维持在服药时的水平。

（2）「达泊西汀」本身优势：①5-HT爆发式增高，快速延迟射精；②快速清除无蓄积：一次或多次给药，24h后血药浓度只有峰浓度的5％；③不良反应：恶心、腹泻、头痛、头晕、失眠和疲劳，最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕；④对男性性功能影响小，比例为2.3-2.6%，SSRIs治疗抑郁症患者，导致性功能障碍的患者比例为26.6％-39.2％；⑤对男性精液质量无明显影响。

参考学术资料：

[1]?Andersson KE, Mulhal JP, Wyllie MG. Pharmacokinetic and pharmacodynamic features of dapoxetine, a novel drug for 'on-demand' treatment of premature ejaculation. BJU Int. 2006,97(2):311-5.

[2]?McMahon CG. Dapoxetine: a new option in the medical management of premature ejaculation. Ther Adv Urol. 2012,4(5):233-51.

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[6]?Giuliano F. 5-Hydroxytryptamine in premature ejaculation: opportunities for therapeutic intervention.Trends Neurosci. 2007,30(2):79-84

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[9]?Valerie S. L. Williams et al. Estimating the Prevalence and Impact of Antidepressant-Induced Sexual Dysfunction in 2 European Countries: A Cross-Sectional Patient Survey. J Clin Psychiatry 2006;67(2):204-210

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[11]??Hatzimouratidis K , Eardley I, Giuliano F et al. Guidelines on Male Sexual Dysfunction: Erectile dysfunction and premature ejaculation.European Association of Urology 2015.

[12]?产品说明书

4.?药物信息

必利劲?(盐酸达泊西汀)由意大利美纳里尼公司出品，按照中国药监局注册信息，该药为口服偏激，分为30毫克和60毫克两种剂型，目前仅有30毫克剂型上市，价格为每盒248元（每盒3篇装）。

5.给药方式

? ? ? ?建议：首次最好空腹用一杯（500ml）糖水送服（糖尿病人不适用），糖水可促进药物的吸收并减轻副作用，非要饮食可在服药两小时候少量进食，饮食清淡忌油腻、辛辣、酒等。

6.注意事项

（1）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用；
（2）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用；
（3）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品；
（4）严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用；
（5）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用；
（6）服用本品时应停止服用其它药物；

（7）不宜服用:未成年，孕妇，哺乳期妇女禁用；

（8）储存:室温15-30°可保存2年。

我们男人的健康我们自己守护。关注男性健康，你一直都可以很“强”，谢谢大家！